Introdução

Venho apresentar através deste trabalho os tipos de antibióticos, sua apresentação, administração, intervalo, e alguns cuidados de enfermagem. De uma forma simples apresentarei algumas informações de alguns fármacos mais conhecidos. Contem também neste trabalho algumas fotos dos medicamentos.

Penicilinas

Oxacilina

Apresentação e administração

500 mg pó para solução injetável é apresentado em caixa com 50 frascos-ampola, acompanhados de 3 mL de diluente (água estéril).

Ações terapêuticas.

Antibiótico.

Intervalo

4/4h

Propriedades.

Trata-se de um antibiótico b-lactâmico, do grupo das penicilinas, bactericida, que inibe a biossíntese dos mucopeptídeos da parede celular bacteriana, Seu espectro limita-se a bactérias Gram-positivas como: estafilococos, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Sua eficácia é maior durante o estado de multiplicação ativa dos microrganismos sendo, além disto, penicilinase-resistente. Após penetrar na corrente circulatória, une-se a proteínas plasmáticas em cerca de 94%, difundindo-se amplamente por todos os tecidos, exceto sistema nervoso e olho. A oxacilina é eliminada pela urina por filtração glomerular e secreção tubular ativa, e pela bile em grande quantidade. Sua meia-vida média é de 1,5 horas.

Indicações.

Infecções causadas por Staphylococcus aureus produtores de penicilinase.

Posologia.

Adultos e crianças cujo peso esteja acima de 40kg: infecções leves a moderadas: 250mg a 500mg cada 4 a 6 horas. Infecções graves: 100mg/kg por dia a cada 4 e 6 horas. Dose máxima em adultos: 12g por dia. Dose máxima em crianças: 100 a 300mg/kg por dia.

Superdosagem.

Instituir tratamentos sintomático e de suporte, que podem incluir diálise peritonial ou hemodiálise.

Reações adversas.

Urticária, edema angioneurótico, laringospasmo, broncospasmo, hipotensão, colapso vascular, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, doença do soro, edema de laringe, rash cutâneo, glossite, estomatite, gastrite, alterações da cor da língua, alterações do paladar, náuseas, vômitos, dores abdominais, enterocolite pseudomembranosa, diarréia, anemia, anemia hemolítica, púrpura, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, granulocitopenia, depressão da medula óssea, distúrbios da coagulação sangüínea, nefrite intersticial, nefropatia, elevação dos níveis de creatinina, neurotoxicidade, distúrbios mentais, distúrbios do sono e da conduta, equimoses, hematomas, trombose venosa, flebites, vaginites, anorexia, hipertermia, hepatite.

Precauções.

Recomenda-se administrar a oxacilina com precaução em pacientes com fibrose cística, pois estes pacientes apresentam alta incidência de reações adversas. O fármaco atravessa a barreira placentária, fato pelo qual não é aconselhável administrá-lo a mulheres grávidas nem durante o período de amamentação, pois é eliminado pelo leite materno. Recomenda-se realizar avaliações clínicas nos pacientes durante o tratamento, pois podem desenvolver colite pseudomembranosa ou superinfecções devidas a fungos ou bactérias.

Interações.

A administração de oxacilina e aminoglicosídeos ou cloranfenicol potencializa o efeito terapêutico destes fármacos. Não obstante, juntamente com eritromicina, pode haver tanto potencialização como diminuição do efeito farmacológico, ao passo que a tetraciclina, por ser bacteriostática, interfere na ação bactericida da oxacilina. O uso concomitante de oxacilina com anticoagulantes e heparina aumenta o risco de hemorragias. Não associar com anovulatórios orais, pois ambos os tratamentos diminuem sua eficácia terapêutica.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade a penicilinas, cefalosporinas e imipenem.

Cefalosporinas

As 'Cefalosporinas' formam 1 grupo de antibiótico s beta-lactam relacionados com as penicilinas, usados no tratamento de infecções bacterianas.

Cefadroxila

Apresentação e administração

500 mg cápsulas é apresentado em embalagens com 2 ou 12 envelopes de 4 cápsulas e pó para suspensão oral é apresentado em frasco para preparar 100ml de suspensão oral, acompanhado de dosador oral. Sua administração e via oral.

Ações terapêuticas.

Antibiótico.

Intervalo

12 em 12 horas

Propriedades.

A cefadroxila é uma cefalosporina de primeira geração. Desenvolve sua ação preferencialmente sobre germes Gram-positivos e, com muito menos freqüência, sobre Gram-negativos. A Neisseria gonorrhoeae é especialmente sensível a esta cefalosporina.

Indicações.

Infecção do trato respiratório e geniturinário. Infecção da pele e de tecidos moles.

Posologia.

Dose usual para adultos: faringite e amigdalite por estreptococcos beta-hemolíticos do grupo A: 500mg, a cada 12 horas durante 10 dias. Infecções de pele e tecidos moles: 500mg, a cada 12 horas, ou 1g uma vez ao dia. Infecção do trato urinário: de 500mg a 1g a cada 12 horas, ou de 1 a 2g 1 vez ao dia. Crianças com menos de 40kg: 50mg/kg/dia, divididos em 2 vezes. Em infecções graves, podem ser administrado até 100mg/kg/dia, divididos em 2 ou 3 doses.

Reações adversas.

Distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia. Reações dermatológicas por hipersensibilidade. Infecções oportunistas por microrganismos não-suscetíveis (cândida, pseudomonas). Ocasionalmente: nefrotoxicidade (cilindrúria, proteinúria e hematúria).

Precauções.

Hipersensibilidade às penicilinas. Em insuficiência renal grave, reduzir as doses, especialmente se utilizadas em doses elevadas ou junto com agentes nefrotóxicos.

Interações.

A probenecida potencializa sua ação ao diminuir sua secreção tubular. Sua ação pode ser inibida pela administração simultânea de agentes bacteriostáticos (tetraciclinas, cloranfenicol, sulfamidas). Os antibióticos aminoglicosídeos, a furosemida e o ácido etacrínico aumentam sua nefrotoxicidade.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade às cefalosporinas. Crianças menores de 1 mês.

Cefalotina

Apresentação e administração

50 frascos-ampola com diluente e Cada ampola de diluente contém:Água Estéril para Injeção - 10 mL tem também 50 frascos-ampola sem diluente. Sua administração Injetável via I.M.(intramuscular) ou via I.V. (intravenosa)

Ações terapêuticas.

Antibacteriano.

Propriedades.

Sua ação bactericida depende da capacidade de atingir as proteínas que ligam penicilina, localizadas nas membranas citoplasmáticas bacterianas, e unir-se a elas; as cefalosporinas inibem a síntese da parede celular e do septo bacteriano. Além disso, inibem a divisão e o crescimento celular e são produzidas a lise e a elongação das bactérias sensíveis. As bactérias que se dividem rapidamente são as mais sensíveis à ação das cefalosporinas. Sua união às proteínas é de moderada a alta. Seu metabolismo é hepático e renal e é excretada por via renal, 60% inalterada e 30% como metabólito.

Indicações.

Profilaxia de infecções perioperatorais. Infecções do trato geniturinário produzidas por Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis. Pneumonia produzida por S. aureus, Streptococcus beta-hemolíticos, Streptococcus pneumoniae; septicemia bacteriana por Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, S. beta-hemolíticos, Staphylococcus aureus. Infecções da pele e tecidos moles produzidas por Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Staphylococcus (produtores e não produtores de penicilinase), Streptococcus beta-hemolíticos. Infecções do trato urinário produzidas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Proteus mirabilis. Erisipela.

Posologia.

Via IV: 1 a 2g a cada 4 a 6 horas. Profilaxia pré-operatória: 1 a 2g 1 hora antes da operação, 1 a 2g durante a operação e de 1 a 2g a cada hora após a operação, durante 24 horas. Dose máxima por dia: até 12 gramas. Doses pediátricas: 13,3 a 26,6mg/kg a cada 4 horas ou 20 a 40mg/kg cada 6 horas.

Reações adversas.

Cãibras, dor e distensão abdominal, diarréia grave, febre, polidipsia, náuseas ou vômitos, cansaço não habitual. Reações de hipersensibilidade: erupção cutânea, prurido, edema, vermelhidão.

Precauções.

Os pacientes que não toleram uma cefalosporina possivelmente não tolerem também outras cefalosporinas. Recomenda-se ter cuidado na administração a pacientes com antecedentes de hipersensibilidade à penicilina.

Interações.

Eleva o potencial de nefrotoxicidade com o uso simultâneo de aminoglicósidos, bumetanida, carmustina, furosemida, ácido etacrínico ou estreptozotocina.

Contra-indicações.

A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com antecedentes de doenças hemorrágicas, doenças gastrintestinais, disfunção hepática ou renal.

BETA-LACTÂMICOS

Antibiótico beta-lactâmico é todo o antibiótico que possui em sua molécula um anel beta-lactâmico.

Aztreonam

Apresentação e administração

È apresentado em cartucho com 1 frasco-ampola, contendo 0,5 ou 1,0g de aztreonam acompanhado de ampola com 3mL de diluentea sua administração IM ou EV.

Ações terapêuticas.

Antibiótico.

Propriedades.

O aztreonam é o primeiro membro de uma classe de antibióticos classificados como monobactâmicos. Estes agentes foram originalmente isolados da Chromobacterium violaceum. O aztreonam é um antibiótico bactericida totalmente sintético, com atividade contra um amplo espectro de germes patógenos aeróbios Gram-negativos. Os monobactâmicos têm um núcleo único monocíclico betalactâmico, que os faz diferentes estruturalmente de outros antibióticos betalactâmicos. A infusão simples durante 30 minutos de doses de 500mg, 1g e 2g de aztreonam em indivíduos sãos produziu picos séricos de 54, 90 e 204mg/ml, respectivamente, imediatamente após a administração. A meia-vida sérica de aztreonam é de 1 hora e 42 minutos em indivíduos com função renal normal, independente da via de administração e da dose utilizada. Aproximadamente 60 a 70% das doses IM ou IV foram recuperadas na urina em 8 horas. A excreção urinária de uma dose parenteral simples foi completada após 12 horas da administração. Nas fezes recuperaram-se aproximadamente 12% de uma dose rádio-marcada simples IV e nas fezes e urina foi encontrado aztreonam sem alterações e produtos inativos da hidrólise do anel betalactâmico.

Indicações.

Infecções complicadas e não-complicadas do trato urinário, inclusive pielonefrite e cistite. Infecções das vias respiratórias baixas. Septicemias. Infecções de pele e fâneros, intra-abdominais e ginecológicas.

Posologia.

As doses e as vias de administração IM ou IV devem ser determinadas com base na suscetibilidade dos microrganismos causais e a gravidade da infecção, bem como o estado do paciente. Em adultos, as infecções das vias urinárias são tratadas com 0,5 a 1g cada 8 a 12 horas; as infecções generalizadas de gravidade moderada são tratadas com 1 a 2g cada 8 a 12 horas e as infecções generalizadas graves são tratadas com 2g a cada 6 a 8 horas. As doses máximas para adulto são de 8g diários. Com relação ao uso pediátrico, ainda não foi estabelecida a segurança e eficiência do uso de aztreonam em lactentes e crianças.

Reações adversas.

As reações locais como a flebite e a tromboflebite após a administração IV e o desconforto e inflamação no local da injeção após a administração IM ocorrem em 1,9 a 2,4% dos casos, respectivamente. As reações sistêmicas (consideradas em relação à administração de aztreonam ou de etiologia incerta) ocorrem como acidente em 1 a 1,3% dos casos e incluem diarréia, náuseas, vômitos e exantema.

Precauções.

É recomendado monitorar a terapêutica em pacientes com deterioração das funções renais ou hepáticas. Se for usado aztreonam junto com antibióticos aminoglicosídeos, a função renal deve ser avaliada com freqüência. O uso de antibióticos pode promover o crescimento de microrganismos não-suscetíveis, inclusive bactérias Gram-positivas e fungos. Não foi estabelecida a segurança e a eficácia no tratamento de crianças e lactentes.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade ao aztreonam.

Tienam

(imipenem/cilastatina sódica)

Embalagem com um frasco para injectáveis de pó estéril que contém as quantidades

equivalentes a 500 mg de imipenem e 500 mg de cilastatina + uma ampola de solvente

que contém 2 ml de 1% de lidocaína.

Um frasco para injectáveis de Tienam IM contém, como princípios activos:

∙Imipenem (monohidrato de tienamicina formamidina), equivalente a 500 mg de

tienamicina formamidina anidra

∙ Cilastatina sódica, equivalente a 500 mg de cilastatina ácida.

Excipientes: Frasco para injectáveis: não contém excipientes.

Ampola de solvente: cloridrato de lidocaína anidra, cloreto de sódio e

água para injectáveis isenta de pirogénio.

Forma Farmacêutica e Via de Administração

Tienam IM – Pó e solvente para suspensão injectável para injecção intramuscular.

Tienam existe também disponível em pó e solvente para solução injectável para

perfusão intravenosa.

1.O que é Tienam e para que é utilizado?

Tienam (imipenem/cilastatina sódica, MSD) é um antibacteriano de acção sistémica

de largo espectro, do grupo dos carbapenemos, que se encontra disponível em duas

formulações, sendo uma exclusivamente para perfusão intravenosa, e a outra exclusivamente para injecção intramuscular.

Tienam contém dois componentes activos:

1. imipenem, o primeiro de uma nova classe de antibacterianos beta-lactâmicos, as

tienamicinas;

2. cilastatina sódica, um inibidor enzimático específico que bloqueia o metabolismo do

imipenem no rim e aumenta substancialmente a concentração de imipenem activo no

tracto urinário.

Anfenicois

Cloranfenicol

Ações terapêuticas.

Antibiótico sistêmico.

Propriedades.

Trata-se de um antibiótico bacteriostático de amplo espectro. Não obstante, pode apresentar ação bactericida em concentrações elevadas ou quando empregado contra microorganismos altamente sensíveis. É liposolúvel; difunde-se através da membrana celular bacteriana e liga-se de forma reversível à subunidade 50S dos ribossomas bacterianos, onde interfere com a transferência de aminoácidos às cadeias peptídicas em formação. Não está estabelecido o mecanismo pelo qual ocorre anemia aplástica irreversível. Admite-se que o mecanismo responsável pela mielodepressão reversível (dose-dependente), durante e após sua administração, tenha relação com a inibição da síntese protéica mitocondrial nas células da medula óssea. Sofre absorção com facilidade e por completo no trato gastrintestinal. Distribui-se por todo o organismo de forma ampla, embora não uniforme. No fígado e no rim alcança as concentrações mais altas. Atravessa a placenta e as concentrações séricas fetais podem ser de 30% a 80% dos níveis séricos maternos. Alcança concentrações terapêuticas nos humores aquoso e vítreo do globo ocular. No líquido cefalorraquidiano as concentrações podem ser de 21% a 50% das séricas, através de meninges não inflamadas, e de 45% a 89%, através de meninges inflamadas. Sua união a proteínas é de baixa a moderada. O metabolismo é hepático, 90% conjugados a glicuronídeo inativo. O succinato sódico de cloranfenicol (via parenteral) é hidrolizado dando origem ao fármaco livre em plasma, fígado, pulmão e rim. No feto e em neonatos o fígado imaturo não consegue conjugá-lo, razão pela qual acumulam-se concentrações tóxicas de fármaco ativo que podem produzir a síndrome cinzenta do recém-nascido. De 5% a 10% são eliminados na forma inalterada pelo rim em 24 horas. É eliminado no leite materno. A diálise não elimina quantidades significativas do sangue.

Indicações.

Tratamento de meningite por Haemophilus influenzae, infecções por Rickettsia, septicemias bacterianas, febre tifóide produzida pela Salmonella typhi. Em geral este fármaco deve ser reservado para infecções graves em que outros antibióticos menos tóxicos sejam ineficazes ou estejam contra-indicados.

Posologia.

A dose usual para adultos, por via oral, é de 12,5mg por kg a cada seis horas, até um máximo de 4 gramas por dia. A dose usual pediátrica, em lactantes prematuros e recém-nascidos a termo de até 2 semanas, é de 6,25mg por kg cada seis horas por via oral ou intravenosa; em lactantes de 2 semanas em diante, 12,5mg por kg cada 6 horas, via oral ou intravenosa.

Reações adversas.

Intolerância digestiva, hipersensibilidade, discrasias sanguíneas (palidez cutânea, dor de garganta, febre, hemorragias ou hematomas não habituais, cansaço, debilidade), síndrome cinzenta do recém-nascido, neurite óptica (dor ocular, visão turva, perda de visão), neurite periférica (entumescimento, formigamentos, dor e queimação e debilidade de mãos ou pés), anemia aplástica (com dependência da dose), aplasia de medula idiossincrásica.

Precauções.

Durante o tratamento devem ser periodicamente realizados controles sanguíneos completos, para detectar depressão da medula óssea reversível relacionada com a dose; tais exames, entretanto, não são úteis para predizer a anemia aplástica idiossincrásica, que aparece normalmente após o término do tratamento. Em pacientes com insuficiência hepática os níveis plasmáticos devem ser monitorados.

Interações.

O uso simultâneo com mielodepressores e radioterapia pode aumentar os efeitos depressores sobre a medula óssea. O uso junto com anticonvulsivantes do grupo das hidantoínas pode aumentar seus efeitos tóxicos por inibição da atividade enzimática microssômica. Não recomenda-se a associação com eritromicina ou lincosamídeos (lincomicinas), visto que o cloranfenicol pode deslocar ou interferir com sua união às subunidades 50S dos ribossomas bacterianos e assim antagonizar os efeitos destes antibióticos. A administração com hipoglicemiantes orais pode potencializar o efeito destes últimos devido a um deslocamento de sua união a proteínas séricas. O cloranfenicol pode aumentar a meia-vida do dicumarol e da fenitoína por inibição das enzimas que metabolizam estes fármacos.

Contra-indicações.

Gravidez. Neonatos.

Polipeptideos

Teicoplanina

Ações terapêuticas.

Antibiótico.

Propriedades.

Trata-se de um antibiótico bactericida do grupo da vancomicina, cujo espectro útil é o Staphylococcus aureus meticilina-resistente e o Streptococcus faecalis. Após injeção IM, a teicoplanina penetra rapidamente nos tecidos, inclusive pele, gordura e osso, alcançando também altas concentrações em rins, traquéia, pulmões e adrenais. Não passa para líquido cefalorraquidiano. Após a administração intravenosa mostra um perfil plasmático bifásico, com uma meia-vida plasmática de eliminação de 70 a 100 horas. A ligação com proteínas plasmáticas é de 90% a 95%; mais de 97% do fármaco administrado é eliminado por via renal sem alterações. A teicoplanina não é removida por hemodiálise.

Indicações.

Infecções por germes Gram-positivos resistentes ao tratamento com penicilinas ou cefalosporinas. A teicoplanina é particularmente útil em infecções graves causadas por Staphylococcus aureus resistentes a outros antibióticos. Infecções na pele e tecidos moles, no trato urinário, respiratórias, ossos, sepse e endocardite e peritonite associada a hemodiálise.

Posologia.

A dose deve ser individualizada conforme a gravidade da infecção. Dose inicial de 400 a 800mg/dia. Dose de manutenção: 200 a 400mg/dia (6mg/kg de peso) divididos em 2 administrações ao dia. Crianças: 10mg/kg/dia.

Reações adversas.

Reações locais: eritema, dor local, tromboflebite. Alergia: rash cutâneo, prurido, febre, broncoespasmo, reações anafiláticas. Gastrintestinal: náuseas, vômitos, diarréia. Hematológicas: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitose. Função hepática: aumento transitório de transaminases ou fosfatase alcalina. Função renal: aumento transitório da creatinina sérica. SNC: enjôos e cefaléias. Outras: perda transitória da audição, tinito e distúrbios vestibulares.

Precauções.

Hipersensibilidade cruzada com a vancomicina. Pacientes com insuficiência renal e naqueles em que seja necessário o uso concomitante de outros antibióticos neurotóxicos ou nefrotóxicos.

Interações.

Pode haver agravamento de ototoxicidade e nefrotoxicidade quando a teicoplanina é co-administrada com aminoglicosídeos, anfotericina-B, colistina, ciclosporina, cisplatina, furosemida, ácido etacrínico. Estudos em animais revelaram discretas interações com diazepam, tiopental, morfina, halotano e bloqueadores da junção neuromuscular.

Contra-indicações.

Gravidez. Lactação. Hipersensibilidade à teicoplanina.

Macrolideos

Azitromicina

Ações terapêuticas.

Antibiótico.

Propriedades.

Antibiótico macrolídeo. Acredita-se que penetra na membrana da célula bacteriana e se une de forma reversível à subunidade 50 S dos ribossomos bacterianos ou perto de "P" ou local doador, de forma a bloquear a união do tRNA (RNA transportador) ao local doador. Evita-se a translocação de peptídeos de "A" ou local receptor a "P" ou local doador, como conseqüência, se inibe a síntese de proteínas. A azitromicina é ativa frente a: a) aeróbios gram-positivos: Staphilococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfahemolíticos (grupo viridans) e outros estreptococos, e Corinebacterium diphteriae; b) aeróbios gram-negativos: Haemophilus influenzae. Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, espécies de Acinetobacter, espécies de Yersinia, Legionella, pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, espécies de Shigella, espécies de Pasteurella, Vibrio cholerae e parahaemolíticus, Pleisiomonas shigelloides; c) anaeróbios: Bacteriodes fragilis e espécies de Bacteroides, Clostridium perfringens, espécies de Peptococcus e espécies de Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorum e Proprionibacterium acnes; d) microrganismos causadores de doenças sexualmente transmissíveis: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus ducreyi; e) outros microrganismos: Borrelia burgdorferi (agente da doença de Lyme) Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, espécies de Helicobacter (Campylobacter) e Listeria monocytogenes. Na continuação da administração em seres humanos, a azitromicina é amplamente distribuída em todo o corpo; a biodisponibilidade é de aproximadamente 37%. O período para alcançar concentrações plasmáticas máximas é de 2 a 3 horas. Os estudos farmacocinéticos demonstram níveis de azitromicina predominantemente mais altos em tecidos que o plasma (até 50 vezes a concentração máxima observada no soro), o que indica que a droga é amplamente unida aos tecidos. As concentrações em tecidos enfocados, tais como pulmões, amígdalas e próstata, excedem a CIM₉₀ para os prováveis patógenos logo após uma única dose de 500mg. Aproximadamente 12% de uma dose administrada por via IV é excretada na urina depois de 3 dias, como a droga-mãe; a maioria nas primeiras 24 horas.

Indicações.

É indicada em infecções causadas por microrganismos suscetíveis, infecções do trato respiratório inferior (bronquite e pneumonia), infecções de pele e tecidos moles, otite média e infecções do trato respiratório superior (sinusites, faringites/amigdalites). É indicada no tratamento de infecções genitais não-complicadas devidas a Chlamydia trachomatis e Neisseria gonorrhoeae não-multirresistente e doenças sexualmente transmissíveis.

Posologia.

A administração após uma alimentação substanciosa reduz a biodisponibilidade a, pelo menos, 50%. Portanto, de acordo com a prática comum a outros antibióticos, cada dose deveria ser tomada ao menos 1 hora antes ou 2 horas após a ingestão de alimentos. Adultos (incluindo pacientes idosos): para o tratamento de doenças de transmissão sexual causadas por Chlamydia trachomatis ou cepas suscetíveis de Neisseria gonorrhoeae a dose é de 1g administrada como dose oral única. Para todas as outras indicações, a dose total de 1,5g deverá ser fracionada em 500mg diários durante 3 dias. Como alternativa, a mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias; no primeiro dia administram-se 500mg e em seguida 250mg diários, do 2º ao 5º dia. Crianças: enquanto não se obtiver embasamento suficiente para garantir a segurança do fármaco em crianças menores, não é aconselhável o seu uso em menores de 3 anos.

Reações adversas.

A azitromicina é bem tolerada, com uma baixa incidência de efeitos adversos. A maioria dos efeitos adversos observados foram de leves a moderados. Em 0,3% de pacientes, foi necessário suspender a administração devido aos efeitos adversos, a maioria origem gastrintestinal, com diarréia e fezes moles, mal-estar abdominal (dor/cãibras), náuseas, vômitos e flatulências. Foram observadas, ocasionalmente, elevações reversíveis das transaminases hepáticas e, em estudos clínicos, episódios transitórios de uma leve redução na contagem de neutrófilos.

Precauções.

Não é requerido o ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal moderada (liberação de creatinina 40ml/minuto), porém não existem dados referentes ao uso de azitromicina em pacientes com doença hepática significativa. A segurança para o uso durante a gravidez em seres humanos e no período de lactação não foi estabelecida. A azitromicina somente deverá ser utilizada na gravidez ou em mulheres em período de lactação quando não estiverem disponíveis alternativas adequadas.

Interações.

Em pacientes que recebem azitromicina junto com carbamazepina, os níveis desta útima deverão ser cuidadosamente monitorados. A possibilidade teórica de ergotismo contra-indica o uso concomitante de azitromicina com derivados de ergotina. Alguns dos antibióticos macrolídeos relacionados interferem no metabolismo da ciclosporina, portanto, deve-se tomar cuidado com a administração concomitante de azitromicina e esta última droga; se for necessária a administração conjunta, deverão ser monitorados os níveis de ciclosporina e ajustar-se a dose. Em pacientes que recebem concomitante azitromicina e digoxina, deverá ser levada em conta a possibilidade de elevação dos níveis de digoxina. Em pacientes que recebem tanto azitromicina como antiácidos, ambas as drogas não deverão ser ingeridas simultaneamente.

Contra-indicações.

O uso deste fármaco é contra-indicado em pacientes com antecedentes de reações alérgicas à azitromicina ou qualquer antibiótico macrolídeo.

Roxitromicina

Ações terapêuticas.

Antibiótico.

Propriedades.

A roxitromicina pertence ao grupo dos macrolídeos; absorve-se com rapidez no trato gastrintestinal e sua biodisponibilidade não é afetada pelos lácteos ou outros alimentos. Sua meia-vida está ao redor de 10 horas. Depois de uma dose oral, aparecem concentrações altas de roxitromicina nos tecidos pulmonar, prostático e tonsilar; nas lágrimas e líquido pleural. Mas, não é detectada no LCR de indivíduos sem inflamação meníngea, nem na saliva. Cerca de 53% da droga são excretados nas fezes, 13% no ar expirado e 8% na urina, como compostos inalterados.

Indicações.

Processos infecciosos produzidos por germes sensíveis aos antibióticos macrolídeos.

Posologia.

2 doses diárias de 150mg, ou 1 de 300mg, são suficientes para alcançar as concentrações inibitórias mínimas requeridas para sua atividade antibacteriana. A dose ponderada para pediatria é de 5 a 8mg/kg/dia.

Reações adversas.

Os efeitos colaterais são da mesma índole que os dos macrolídeos, mesmo que em menor quantidade. As manifestações digestivas são: náuseas, vômitos, gastralgias e diarréia. Também foram observados reações cutâneas de caráter alérgico e aumento transitório das transaminases.

Precauções.

Evitar a associação com derivados do esporão do centeio, principalmente ergotamina e diidroergotamina. Evitar a associação com carbamazepina.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade à droga ou alergia manifesta aos antibióticos do grupo dos macrolídeos.

Aminiciclitois

Amicacina

Ações terapêuticas.

Antibiótico aminoglicosídeo.

Propriedades.

A amicacina é um antibiótico bactericida do grupo dos aminoglicosídeos, que atua fundamentalmente sobre bactérias Gram-negativas. Para chegar ao sítio de ação, a amicacina atravessa: 1) a membrana externa das bactérias ao difundir-se por poros formados por proteínas que se denominam porinas e 2) a membrana citoplasmática, para o qual é necessária energia proveniente do transporte de elétrons na membrana. Por último, une-se à subunidade 30 S dos ribossomos para induzir uma leitura errônea do código genérico. Algumas evidências sugerem que os aminoglicosídeos também poderiam inibir os processos de iniciação e elongação da síntese de proteínas. A grande maioria das cepas bacterianas são resistentes aos aminoglicosídeos, sintetizando enzimas (geralmente codificadas por plasmídeos) que catalizam a inativação destas drogas. A amicacina, tal qual outros aminoglicosídeos, é uma molécula grande carregada positivamente, razão pela qual não é absorvida pela mucosa gastrintestinal nem atravessa com facilidade a barreira hematoencefálica. É absorvida com rapidez logo após a administração intramuscular e aproximadamente 91% é excretado sem modificação por via urinária, sempre que a função renal for normal. A meia-vida de eliminação é de 2 horas. Espectro útil da amicacina: bactérias Gram-negativas incluindo Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus indol-positivos e indol-negativos, Providencia sp., Klebsiella, Enterobacter, Serratia sp. e Acinetobacter.

Indicações.

Tratamento a curto prazo de infecções graves por germes suscetíveis nos aparelhos urinário e respiratório, ossos, intra-abdominais, na pele e tecidos moles e septicemia.

Posologia.

Para pacientes com função renal normal a dose usual é de 15mg/kg/dia, cada 8 a 12 horas por via intramuscular; a duração total do tratamento não deve exceder os 7 a 10 dias. Se não houver melhora clínica 3 a 5 dias após o início do tratamento, deve ser suspenso e administrado outro antibiótico eficiente em face aos germes infectantes. Em caso de insuficiência renal terminal a meia-vida da amicacina pode aumentar até 20 vezes. Portanto, sobre a base dos valores de liberação de creatinina deve-se diminuir a dose ou ampliar o intervalo entre doses. Por via intravenosa é administrada em infusão lenta (30 a 60 minutos) ou em bolus lentamente. Para crianças, a administração por infusão intravenosa deve durar de 1 a 2 horas.

Reações adversas.

Neurotoxicidade, ototoxicidade; os efeitos tóxicos sobre o oitavo par craniano podem ter como resultado perda de audição, do equilíbrio ou de ambos. A amicacina afeta fundamentalmente a função auditiva. O dano coclear inclui surdez para as freqüências altas e, em geral, ocorre antes que se possa detectar clinicamente a perda de audição. Neurotoxicidade: bloqueio neuromuscular, paralisia neuromuscular aguda e apnéia (pós-aplicação parenteral ou instilação tópica). Nefrotoxicidade: foi relatado aumento da creatininemia, albuminúria, leucócitos e eritrócitos na urina, cilindrúria, azotemia e oligúria. As alterações renais são habitualmente reversíveis quando se suspende o tratamento. Outros: em raras ocasiões erupção cutânea, febre por drogas, cefaléia, parestesias, tremor, náuseas e vômitos; eosinofilia, artralgia, anemia e hipotensão. Em caso de dose excessiva a droga pode ser removida por hemodiálise.

Precauções.

Os pacientes em tratamento com aminoglicosídeos por via parenteral devem ser controlados atentamente pelo efeito ototóxico e nefrotóxico destes. Ainda não foi estabelecida a segurança da droga quando é administrada por mais de 14 dias. A neurotoxicidade, manifestada como ototoxicidade auditiva e vestibular permanente bilateral, pode ocorrer em pacientes com dano renal pré-existente e em indivíduos com função renal normal, tratados com altas doses ou por períodos maiores que os aceitos. A surdez de alta freqüência é a primeira a aparecer e pode ser detectada por audiometria. A vertigem é uma evidência do dano vestibular. Podem ocorrer tremores e convulsões. O dano coclear pode não manifestar-se durante a terapêutica e aparece logo depois da suspensão do tratamento. A ototoxicidade induzida por aminoglicosídeos é, em geral, irreversível. Os aminoglicosídeos são potencialmente nefrotóxicos. Deverão ser realizados exames periódicos de sedimento urinário assim como audiogramas seriados. A monitoração dos níveis séricos de aminoglicosídeos, e o ajuste da dose de acordo com o resultado, é uma prática terapêutica imprescindível, especialmente quando a função renal é deficiente. Os aminoglicosídeos podem produzir dano fetal e surdez no recém-nascido, já que atravessam a barreira placentária.

Interações.

Diminuição da eficácia dos aminoglicosídeos: se forem misturados numa mesma solução um aminoglicosídeo e um antibiótico b-lactâmico reagem quimicamente e o aminoglicosídeo perde sua eficiência terapêutica. Soma ou potencialização de efeitos adversos - ototoxicidade: são potencializados os efeitos ototóxicos dos aminoglicosídeos com os da vancomicina, da cisplatina e dos diuréticos de alça; nefrotoxicidade: são potencializados mutuamente a nefrotoxicidade dos aminoglicosídeos e da vancomicina, do cisplatino e da anfotericina-B; os diuréticos de alça aumentam a nefrotoxicidade dos aminoglicosídeos; a potencialidade nefrotóxica das cefalosporinas manifesta-se quase sempre como potenciação da nefrotoxicidade dos aminoglicosídeos; bloqueio neuromuscular: os aminoglicosídeos potencializam os efeitos dos relaxantes musculares periféricos, tanto dos antagonistas competitivos como os da succinilcolina, embora o efeito seja mais marcante com os primeiros. O anestesista deve saber se o paciente está recebendo aminoglicosídeos com a finalidade de reduzir a dose do curarizante. Com outras drogas, como a clindamicina, se potenciam mutuamente os efeitos bloqueadores musculares dos aminoglicosídeos.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade aos aminoglicosídeos. Miastenia grave.

Neomicina

Ações terapêuticas.

Antibiótico.

Propriedades.

A neomicina é um antibiótico aminoglicosídico eficaz contra microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos que se liga diretamente à subunidade 30S do ribossoma bacteriano, inibindo assim a síntese de proteínas bacterianas. A bacitracina é um antibiótico que afeta a síntese da parede celular bacteriana. A polimixina B é um bactericida contra microrganismos Gram-negativos que altera a permeabilidade da membrana citoplasmática bacteriana. In vitro, esta associação de fármacos é ativa contra uma ampla gama de bactérias patogênicas causais de infecções superficiais da pele.

Indicações.

Infecções bacterianas da pele (foliculites, piodermites, impetigo). Profilaxia de infecções em áreas de sutura, ulcerações infectadas e queimaduras leves.

Posologia.

Aplicar uma fina camada do produto sobre a zona afetada, de uma até três vezes ao dia.

Superdosagem.

Não se conhece, até o momento.

Reações adversas.

Compreendem uma baixa incidência de hipersensibilidade alérgica à neomicina a qual, caso ocorra, manifesta-se como vermelhidão e descamação da área afetada, exacerbação eczematosa da lesão ou retardo na cicatrização. Com menor freqüência observa-se hipersensibilidade aos outros componentes (polimixina B e bacitracina).

Precauções.

O uso tópico de neomicina + polimixia B + bacitracina não exclui o tratamento sistêmico concomitante com antibióticos quando se julgue apropriado. Devido ao reconhecido potencial ototóxico e nefrotóxico do sulfato de neomicina, não se recomenda uso de grandes quantidades desta associação nem em superfícies muito extensas por períodos prolongados, em presença de circunstâncias que favoreçam a absorção sistêmica do fármaco. Esta associação não deverá ser usada como tratamento da otite externa em presença de perfuração do tímpano devido ao risco de ototoxicidade. Caso ocorra absorção sistêmica significativa, o sulfato de neomicina, o sulfato de polimixina B e a bacitracina-zinco posuem potencial nefrotóxico, sendo que esta última, além disto, possui potencial neurotóxico. Assim, não se recomenda o emprego simultâneo de outros aminoglicosídeos quando existam condições propícias à absorção sistêmica da neomicina quando esta é aplicada topicamente. Assim como ocorre com outros antibióticos, seu uso prolongado pode causar crescimento de microrganismos não-sensíveis, inclusive fungos.

Interações.

Caso haja absorção sistêmica significativa, tanto a neomicina como a polimixina podem intensificar e prolongar os efeitos depressores dos bloqueadores da junção neuromuscular sobre os músculos respiratórios; não obstante, isto raramente implica em

Conclusão

Este trabalho sobre os antibióticos fez aprimorar mais os conhecimentos dos mesmos e trazer um aprendizado mais amplo para que possa aplicar na minha carreira, foi um trabalho feito através de alguns sites da internet, onde busquei selecionar os mais didáticos para colocar neste trabalho.

Bibliografia

Todo o conteúdo deste trabalho se deua traves dos seguintes sites :

www.google.com.br

www.pda.com.br

www.prvademecum.com

www.merck.com